弗萊明1928年發明的青 黴素是第一種能夠治療人類疾 病的抗生素。自1940年以來，盤尼西林應用於臨床。現抗生素 的種類巳達幾千種，在臨床上 常用的也有幾百種。其主要是 從微生物的培養液中提取的或 者用合成、半合成方法制造。
其分類有以下幾種：B-內先胺類(旬括青霍紊類和參輸菌• 素類h氨基糖甘類、四環素類、氯黴素類、大環內酯類。大環內脂類中作用 於G+細菌的其他抗生素、作用於G菌的其他抗生素、抗真菌抗生素、抗腫瘤 抗生素、具有免疫抑製作用的抗生素如環孢黴素。
由於抗生素可使95%以上由細菌感染而引起的疾病得到控制，因此被廣泛 應用於家禽、家畜、作物等病害的防治，現已成為治療傳染性疾病的主要藥 物3抗生素還應用於食品保存，如四環素應用於肉類等的保存，製黴菌素應用 於柑桔等的保存。利用四環素能與腫瘤組織結合的特性，可將這種抗生素作為 載體以提高抗腫瘤藥物的藥效。
人體服用抗生素後會存在很多不良反應，甚至喪失生命，每年因抗生素反應過敏的患者 不是一個小數目。當抗生素得到廣泛使用時，因藥物與細菌多次反覆接觸後，細菌對該藥的 敏感性降低甚至消失，就產生了耐藥性，必須 加大用藥量或重新選擇其他暫不耐藥的抗生素才 行。但長期使用後，細菌也會對新用的抗生素產 生耐藥性，從而造成交叉耐藥，導致抗生素的用 藥量越來越大，而效果越來越差。因此，人們應 清醒地認識到，自發明抗生素那一天開始，人類就陷入了與細菌無休止鬥爭的怪圈：抗生素誕生——菌種由被殺滅到產生耐藥性——更強的抗生素使用，如此循環
